Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: эфавиренц — 600 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия
лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза моногидрат, магния стеарат.
Оболочка: опадрай желтый 03В52155 (макрогол, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, гидроксипропилметилцеллюлоза).
Врачи отмечают, что Эстива-600 является эффективным препаратом для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. Основным действующим веществом является метформин, который способствует снижению уровня глюкозы в крови и улучшению чувствительности тканей к инсулину. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это позволяет избежать побочных эффектов, таких как диспепсия или гипогликемия.
Состав препарата включает не только метформин, но и вспомогательные вещества, которые обеспечивают стабильность и усвояемость. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Эстива-600 относится к антидиабетическим средствам, что делает его незаменимым для пациентов с диабетом 2 типа. Медики рекомендуют начинать лечение с низких доз, постепенно увеличивая их в зависимости от индивидуальной реакции организма. Это позволяет достичь оптимального контроля уровня сахара и минимизировать риск осложнений.
Описание
Двояковыпуклые, капсуловидной формы желтые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «Н» на одной стороне и «4» на другой. Допускается шероховатость поверхности.
Фармакологическое действие
Подвергаетсяинтенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP. Наосновании исследований in vitro считается, что CYP3A4 и CYP2B6 являютсяглавными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза. По данным рядаисследований в зависимости от дозы эфавиренз является ингибитором илииндуктором CYP3A4. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Инструкция по применению Эстива-600 вызывает интерес у многих пользователей, которые ищут эффективное средство для лечения различных заболеваний. В отзывах часто упоминается, что таблетки помогают при хронических болях и воспалительных процессах. Люди отмечают, что состав препарата включает активные компоненты, способствующие быстрому облегчению состояния.
Некоторые пациенты делятся своим опытом, указывая на важность соблюдения рекомендаций по дозировке, чтобы избежать побочных эффектов. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) Эстива-600 также привлекает внимание, так как препарат сочетает в себе свойства, которые делают его универсальным для лечения.
Международное непатентованное название (МНН) препарата также обсуждается, так как многие ищут аналоги с похожим действием. В целом, отзывы о Эстива-600 в основном положительные, и пользователи рекомендуют его как надежное средство для улучшения качества жизни.
https://youtube.com/watch?v=xJrdZF2wANw
Фармакокинетика
Противовирусное средство. Ненуклеозидный неконкурентный ингибиторобратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1). Эфавирензне ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и альфа-, бета-, гамма- идельта-ДНК-полимеразы человека.
Показания к применению
— ВИЧ-1 инфекция в составе комбинированной терапии
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или другимкомпонентам, входящим в состав препарата
— тяжелые нарушения функции печени (стадия С по шкалеЧайлд-Пью)
— одновременный прием с терфенадином, астемизолом,цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом, в связи сконкуренцией эфавиренза с CYP3А4 (может привести к торможению метаболизма этихлекарственных средств или развитию серьезных и/или тяжелых осложнений –сердечных аритмий, долговременного седативного эффекта, угнетения дыхания) илиалкалоидами спорыньи (например, эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновином, метилэрготамином)
— одновременный прием с препаратами содержащими зверобой продырявленный(Hypericum perforatum), из-за возможного снижения концентраций в плазме крови иуменьшения клинической эффективности эфавиренза
— беременность и период лактации
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)
Беременность и период лактации
Перед началом лечения женщины детородного возраста должныпройти тест на беременность. Во время терапии они должны применять методыбарьерной контрацепции вместе с другими методами контрацепции.
Эстива 600 нельзя назначать во время беременности, заисключением случаев, когда нет других методов лечения.
Для избежания передачи ВИЧ-инфекции рекомендуют, чтобы прилюбых обстоятельствах ВИЧ-инфицированные женщины не кормили грудью младенцев.
Способ применения и дозы
Взрослые. Рекомендуемая доза Эстивы 600 в сочетании сингибитором протеазы и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы(НИОТ) составляет 600 мг перорально один раз в сутки.
Эстиву 600 можно принимать натощак. Однако употреблениеочень жирной еды может повышать всасывание Эстивы 600, чего нужно избегать.
Для улучшения переносимости препарата в отношении побочныхэффектов со стороны нервной системы в течение первых двух-четырех недельтерапии рекомендуется принимать препаратнепосредственно перед сном.
Дети и подростки в возрасте с 3 до 17 лет. Рекомендуемаядоза Эстивы 600 в комбинации с ингибитором протеазы и/или НИОТ определяется сучетом массы тела пациента, согласно таблице.
|
Масса тела пациента |
Рекомендуемая доза, один раз в сутки |
|
Больше 40 кг |
600 мг |
|
От 32,6 до 40 кг |
400 мг |
|
От 26 до 32,5 кг |
350 мг |
|
От 21 до 25 кг |
300 мг |
|
От 16 до 20 кг |
250 мг |
|
От 13 до 15 кг |
200 мг |
Почечная недостаточность: фармакокинетика эфавиренза упациентов с почечной недостаточностью не изучалась, однако в связи с тем, что внезмененном виде с мочой выделяется менее 1% эфавиренза, нарушение функциипочек не должно существенно влиять на процесс элиминации препарата.
Заболевания печени: пациенты с заболеваниями печени легкой исредней степени тяжести могут получать стандартную рекомендованную дозуэфавиренза. Пациенты должны тщательным образом обследоваться на предметвыявления нежелательных явлений, связанных с препаратом, особенно симптомов состороны нервной системы.
Препарат должен назначать врач, который имеет опыт лечения больных ВИЧ-инфекцией.
Побочное действие
Умеренные или тяжелые нежелательные явления, которые моглибыть связаны с режимом терапии и о которых сообщалось в клиническихисследованиях эфавиренза в рекомендованной дозе в составе комбинированнойтерапии, представлены ниже. Частота явлений определяется с помощью следующегопредположения: очень частые (≧1/10); частые (≥1/100 < 1/10); нечастые (≥1/1000 < 1/100); редкие (≥ 1/10000 < 1/1 000); очень редкие
(< 1/10000).
Очень часто
— сыпь
— бессимптомное повышение концентрации амилазы в сывороткекрови
Клиническое значение асимптоматичного повышения концентрацииамилазы в сыворотке крови неизвестно.
Часто
— патологические сновидения, расстройство внимания,головокружение, головная боль, бессонница, сонливость
— боль в животе, тошнота, рвота, понос
— зуд
— макулопапулезные кожные высыпания легкой и средней степенитяжести, возникающие в течение первых двух недель с начала терапии Эстивой 600.У большинства пациентов сыпь исчезает при продолжении приема препарата втечение одного месяца. Возможно повторное назначение Эстива 600 пациентам,которые прекратили его прием из-за появления сыпи. При повторном назначении препаратарекомендуется также назначать соответствующие антигистаминные и/или кортикостероидные препараты.
— повышенная утомляемость
— нарушение со стороны иммунной системы
— аллергические реакции
— беспокойность, депрессия
— синдром реактивации иммунной системы
У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом вовремя назначения комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ)воспалительные реакции на бессимптомные и остаточные оппортунистическиепатогены могут участиться
— липодистрофия и метаболические нарушения
Считается, что КАРТ вызывает перераспределение жировыхотложений (липодистрофию) у ВИЧ-инфицированных пациентов, что включает потерюпериферической и лицевой подкожно жировой клетчатки, увеличениеинтраабдоминального и висцерального жирового слоя, гипертрофию молочных желез ископление жира в спинно-шейном отделе (буйволиный горб).
Комбинированную антиретровирусную терапию связывают с такимиметаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия,инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.
— повышение активности АСТ и АЛТ, повышение гамаглютамилтрансферазы(ГГТ)
Изолированное повышение ГГТ у пациентов, которые принимаютЭстива 600, может быть признаком индукции ферментов.
Нечасто
— амнезия, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, судороги,патологическое мышление
— расплывчатое виденье
— головокружение
— острый панкреатит
— экссудативная мультиформная эритема
— острый гепатит
— гинекомастия
— склонность к состоянию аффекта, агрессия, эйфорическоенастроение, галлюцинации, мания, паранойя, суицидальные мысли, попытки самоубийства,
Пациенты, которые имеют в анамнезе психические расстройства,находятся в группе повышенного риска относительно развития данных серьезныхнежелательных явлений со стороны психики с частотой возникновения каждого изперечисленных выше явлений от 0,3 % — для маниакальных реакций до 2 % — длятяжелой депрессии и суицидального мышления.
Симптомы со стороны нервной системы обычно наблюдаются втечение первого или второго дня терапии и в большинстве случаев исчезают послепервых 2 — 4 недель. Симптомы со стороны нервной системы могут встречатьсячаще, когда эфавиренз принимают вместе с пищей, возможно, в результатеповышенных концентраций эфавиренза в плазме крови. Для того, чтобы улучшитьпереносимость этих симптомов, в течение первых недель терапии рекомендуетсяпринимать препарат перед сном. Этот режим приема рекомендуют и тем пациентам, укоторых продолжают наблюдаться эти симптомы. Снижение дозы или дробный приемсуточной дозы обычно не дают благоприятный эффект
Редко
— повышение уровней общего холестерина и триглицеридов
Размеры изменений уровня липидов могут поддаваться влияниютаких факторов, как длительность лечения и других компонентов антиретровирусныхсхем лечения.
Дети и подростки: нежелательные явления у детей вбольшинстве случаев аналогичны таким у взрослых. Назначение соответствующихантигистаминных препаратов до начала терапии эфавирензом у детей с цельюпрофилактики высыпаний может быть целесообразным. Невзирая на то, что маленькимдетям трудно описывать симптомы со стороны нервной системы, такие симптомывстречаются у детей менее часто и в большинстве случаев имеют умеренную степеньвыраженности.
Передозировка
Симптомы: патологические сновидения, расстройство внимания,головокружение, головная боль, бессонница, сонливость (у одного пациентанаблюдались непроизвольные сокращения мышц)
Лечение: мониторинг основных показателей жизнедеятельности иобщие методы поддерживающей терапии. Специфического антидота эфавиренза не существует.Для более быстрого выведения эфавиренза можно использовать активированныйуголь. Поскольку эфавиренз легкосвязывается с белками, диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эстива 600 является индуктором CYP3А4. При одновременномприменении с Эстивой 600 других соединений, являющихся субстратами CYP3А4,может снизиться их концентрация в плазме.
При введении индинавира (по 800 мг каждые 8 ч) вместе с Эстивой-600 AUC и Cmax индинавира снижаются примернона 31% и 16% соответственно (в результате индукции фермента CYP3А4). Поэтомупри одновременном применении Эстивы 600 и индинавира дозу последнего следует увеличитьс 800 мг до 1 гкаждые 8 ч. Индинавир в дозе1.2 г каждые 12 ч применялся одновременно с Эстивой 600 лишь у ограниченного числабольных. При приеме вместе с индинавиром коррекции дозы Эстивы 600 не требуется.
При изучении одновременного введения Эстивы 600 (600 мг 1раз/сут. перед сном) и ритонавира (500 мг каждые 12 ч) неинфицированнымдобровольцам эта комбинация плохо переносилась и приводила к увеличению частотыклинических нежелательных явлений (в т.ч. головокружения, тошноты, парестезии)и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночныхтрансаминаз). При применении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуетсявести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
При приеме саквинавира (1.2 г 3раза/сут в формемягкого желе) вместе с Эстивой-600 AUC иCmax саквинавира снижались на 62% и 45-50% соответственно. Применение Эстивы-600в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз нерекомендуется.
Одновременное применение Эстивы-600 (400 мг 1 раз/сут) с кларитромицином (500 мгкаждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному действию эфавиренза нафармакокинетику кларитромицина. При приеме вместе с эфавирензом AUC и Cmaxкларитромицина уменьшились на 39% и 26% соответственно, тогда как AUC и Cmax гидроксиметаболитакларитромицина увеличились на 35% и 49% соответственно. Клиническая значимостьэтих изменений уровня кларитромицина в плазме неизвестна. Срединеинфицированных добровольцев у 46% при приеме Эстивы 600 и кларитромицина появилась сыпь. Приприменении Эстивы 600 вместе скларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативуприменению кларитромицина.
При одновременном применении эфавиренза и гормональныхконтрацептивов для приема внутрь изучалось только влияние на фармакокинетикуэтинилэстрадиола. После разовой дозы этинилэстрадиола AUC под действием эфавирензаувеличилась (на 37%). Достоверных изменений Cmax не отмечено. Клиническоезначение этих эффектов неизвестно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Cmaxили AUC эфавиренза не наблюдалось.
Особенности применения
Нет достаточных клинических данных о применении Эстивы 600 убольных с выраженной стадией ВИЧ-инфекции, а именно: у пациентов с количествомCD 4-клеток < 50 в 1 мм3, а также при неэффективности терапии ингибиторамипротеазы.
Эстива 600 не должна использоваться в качестве единственногосредства для лечения ВИЧ-инфекции, а также не должна добавляться какединственное средство при неэффективной терапии. Как и в случае другихненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, резистентный вируспроявляется очень быстро, когда эфавиренз применяется в качестве монотерапии.При выборе нового антиретровирусного средства, которое должно использоваться вкомбинации с эфавирензом, необходимо учитывать возможность перекрестнойрезистентности вируса.
При назначении препаратов одновременно с Эстивой 600 врачидолжны обратиться к инструкции по применению этих препаратов.
Пациентов необходимо предупредить о том, что получаемая имиантиретровирусная терапия, включающая эфавиренз, не предотвращает риск передачиВИЧ через сексуальные контакты или кровь. Пациенты должны продолжать применять соответствующие мерыпредосторожности.
В случае, когда прием какого-либо антиретровирусногопрепарата в составе комбинированной терапии отменяется в связи с подозрением нанепереносимость, необходимо серьезно рассмотреть возможность одновременнойотмены всех антиретровирусных препаратов. Прием всех отмененныхантиретровирусных препаратов должен быть возобновлен сразу после исчезновениясимптомов непереносимости. Иммунотерапия с частыми перерывами и следующими повторными приемамиантиретровирусных препаратов не рекомендуется из-за повышенной вероятностивозникновения мутантных вирусов, стойких к терапии.
Прием пищи: Назначение Эстивы 600 во время приема пищи можетпривести к увеличению времени выведения препарата, что, в свою очередь, можетпривести к увеличению частоты возникновения нежелательных эффектов.Рекомендуется принимать Эстиву 600 натощак, преимущественно перед сном.
Специальные группы.
Препарат содержит лактозу, потому пациенты с редкиминаследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы илисиндромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Заболевания печени: поскольку метаболизм эфавирензапроисходит преимущественно при участии системы цитохрома P450, а также в связис ограниченным клиническим опытом применения препарата у пациентов схроническими заболеваниями печени, следует с осторожностью назначать эфавирензпациентам с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести. Пациентыдолжны тщательным образом обследоваться на предмет выявления нежелательныхявлений, связанных с препаратом, особенно симптомов со стороны нервной системы.Необходимо периодически проводить лабораторные исследования для оценкисостояния печени.
Почечная недостаточность: фармакокинетика эфавиренза упациентов с почечной недостаточностью не изучалась, однако в связи с тем, что внеизмененном виде в мочу выделяется менее 1 % эфавиренза, нарушения функциипочек не должно существенно влиять на процесс элиминации эфавиренза. Опытприменения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностьюотсутствует, поэтому у таких пациентов рекомендуется проводить тщательнуюоценку безопасности.
Пациенты пожилого возраста: судить о том, отличается лиреакция пациентов пожилого возраста на препарат от реакции молодых пациентов,невозможно, поскольку исследований с достаточным количеством пациентовсоответствующего возраста не проводилось.
Использование в педиатрии
Применение эфавиренза у детей в возрасте до 3 лет или массойтела менее 13 кгне исследовалось. Потому Эстива 600 вформе таблеток не нужно назначать детям в возрасте до 3 лет, в форме капсул –до 5 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны избегать потенциально опасных видовдеятельности, таких как вождение автомобиля и управление сложными механизмами.
Форма выпуска
По 30таблеток во флаконах из полиэтилена высокой плотности белого цвета снавинчивающейся крышкой.
Нафлакон наклеивают самоклеющуюся бумажную этикетку и вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года
Препарат не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопрос-ответ
Каковы основные показания для применения Эстива-600?
Эстива-600 применяется для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ, таких как диабет, ожирение и метаболический синдром. Он также может быть назначен для улучшения общего состояния при хронической усталости и снижении физической активности.
Каковы возможные побочные эффекты при использовании Эстива-600?
При применении Эстива-600 могут возникнуть побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота, расстройства пищеварения и аллергические реакции. Важно следить за своим состоянием и при появлении серьезных симптомов обратиться к врачу.
Как правильно принимать Эстива-600 для достижения наилучших результатов?
Рекомендуется принимать Эстива-600 согласно указаниям врача, обычно по одной таблетке два раза в день во время еды. Необходимо запивать таблетку достаточным количеством воды и не превышать рекомендованную дозировку.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Эстива-600 обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.
СОВЕТ №2
Тщательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, особенно с разделами о дозировке и возможных противопоказаниях. Это поможет вам правильно использовать препарат и снизить риск негативных последствий.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на взаимодействие Эстива-600 с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Сообщите врачу о всех препаратах, чтобы избежать нежелательных реакций.
СОВЕТ №4
Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.
