Состав
Каждая оранжевая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро таблетки:
Активные вещества:
Этинилэстрадиол (в виде бетадекс клатрата) — 0,030 мг
Дроспиренон — 3,000 мг
Кальция левомефолат — 0,451 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
Оболочка таблетки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).
Каждая светло-оранжевая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро таблетки:
Активные вещества:
Кальция левомефолат — 0,451 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
Оболочка таблетки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).
Врачи отмечают, что Ярина Плюс является комбинированным оральным контрацептивом, который используется для предотвращения нежелательной беременности. В его состав входят этинилэстрадиол и дроспиренон, что обеспечивает высокую эффективность и стабильный менструальный цикл. Специалисты подчеркивают, что препарат также может помочь в лечении акне и предменструального синдрома благодаря антиандрогенным свойствам дроспиренона.
Фармакотерапевтическая группа Ярины Плюс позволяет использовать его не только как средство контрацепции, но и как способ улучшения состояния кожи. Однако врачи предупреждают о необходимости предварительной консультации, так как препарат имеет противопоказания и может вызывать побочные эффекты. Важно учитывать индивидуальные особенности здоровья пациентки, чтобы минимизировать риски и достичь желаемого результата.
Описание
Оранжевые таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета. На одной стороне таблетки в правильном шестиграннике выгравировано «Y+».
Светло-оранжевые таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета. На одной стороне таблетки в правильном шестиграннике выгравировано «М+».
Фармакотерапевтическая группа
Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген + кальция левомефолат)
Код ATX: G03AA12
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ярина® Плюс – низкодозированное монофазное комбинированное эстроген-гестагенное контрацептивное лекарственное средство, состоящее из гормон-содержащих и витаминных таблеток, содержащих кальция левомефолат.
Контрацептивный эффект лекарственного средства Ярина® Плюс основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным их которых являются подавление овуляции и изменения эндометрия.
Дроспиренон, входящий в состав лекарственного средства Ярина® Плюс, в терапевтической дозе обладает антиандрогенными и умеренными антиминералокортикоидными свойствами. Он не демонстрирует эстрогенных, глюкокортикоидных и антиглюкокортикоидных эффектов. Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, очень близкий к профилю естественного гормона прогестерона.
Клинические исследования показывают, что умеренные антиминералокортикоидные свойства лекарственного средства Ярина® Плюс приводят к умеренному антиминералокортикоидному эффекту.
Кальция левомефолат является стабилизированной солью естественных фолатов и преобладающей формой фолатов в пищевых продуктах. Дефицит фолатов коррелирует с повышенным риском развития дефекта нервной трубки плода (ДНТ), хотя могут быть и другие причины ДНТ, и прием лекарственного средства Ярина® Плюс не может исключить вероятность их возникновения.
Фармакокинетика
Читайте также:
Дроспиренон
Абсорбция
При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная около 38 нг/мл, достигается через 1–2 часа. Биодоступность колеблется от 76 до 85 %. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.
Распределение
После перорального приема уровни дроспиренона в сыворотке снижаются с конечным периодом полувыведения 31 час. Дроспиренон связывается с альбумином плазмы и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится только 3–5 % общей концентрации в сыворотке крови. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ, не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7 ± 1,2 л/кг.
Метаболизм
После перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, образующимися в результате открытия лактонового кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренона-3-сульфатом, образующимся путем восстановления и последующего сульфатирования. Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма, катализируемого изоферментом CYP3A4.
In vitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать ферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4.
Выведение из организма
Почечный клиренса метаболитов дроспиренона в сыворотке крови составляет 1,5 ± 0,2 мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в неизмененном виде только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона экскретируются почками и через кишечник в соотношении примерно 1,2:1,4. Период полувыведения при экскреции метаболитов почками и через кишечник составляет примерно 40 часов.
Равновесная концентрация
Во время циклового лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в плазме (70 нг/мл) достигается после 8 дней лечения. Сывороточные концентрации дроспиренона увеличиваются примерно в 3 раза вследствие соотношения конечного периода полувыведения и интервала дозирования.
Дополнительная информация для особых категорий пациентов
Пациенты с нарушениями со стороны почек
Концентрация дроспиренона в плазме крови при достижении равновесного состояния была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) – 50–80 мл/мин) и у женщин с нормальной функцией почек. Тем не менее у женщин с умеренным нарушением функции почек (КК – 30–50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37 % выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Дроспиренон хорошо переносился всеми группами пациентов. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.
Пациенты с нарушениями со стороны печени
У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона на 50 % по сравнению с женщинами с нормальной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. При выявлении сахарного диабета и сопутствующем применении спиронолактона (оба состояния расцениваются как факторы, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии), повышения концентрации калия в плазме крови не установлено. Можно сделать вывод о том, что переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью).
Этнические группы
Не выявлено клинически релевантных различий фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола у японских женщин и женщин европеоидной расы.
Этинилэстрадиол
Абсорбция
После перорального приема этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь 30 мкг максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 100 пг/мл, достигается за 1–2 часа. Во время всасывания и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45 %.
Распределение
Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет около 5 л/кг. Связывание с белками крови – приблизительно 98 %. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ и КСГ. При ежедневном приеме 30 мкг этинилэстрадиола плазменная концентрация ГСПГ повышается с 70 нмоль/л до примерно 350 нмоль/л.
Этинилэстрадиол в небольших количествах попадает в грудное молоко (примерно 0,02 % от дозы).
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых существуют как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг.
In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1А2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2.
Выведение из организма
Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 1 день. Элиминационный период полувыведения составляет 20 часов.
Равновесная концентрация
Равновесное состояние достигается во второй половине цикла приема лекарственного средства, при этом концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1,4–2,1 раза.
Кальция левомефолат
Абсорбция
Кислотная форма кальция левомефолата по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), преобладающей фолатной форме в пище. Средняя концентрация L-5-метилтетрагидрофолата в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л. После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата через 0,5–1,5 часа Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации.
Распределение
Для фолатов сообщается о двухфазной кинетике с пулами быстрого и медленного метаболизма. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с Т1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4–5 часов после его однократного приема внутрь в дозе 0,451 мг.
Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, Т1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТГФ в организме.
L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме. Существует три физиологических механизма транспорта и поглощения L-5-метил-ТГФ разными типами клеток: два опосредованных переносчиками, активных транспортных механизма (переносчик редуцированных фолатов и рецептор фолатов) и пассивная диффузия.
Метаболизм
L-5-метил-ТГФ является основной транспортной формой фолата в плазме. При сравнении 0,451 мг кальция левомефолата с 0,4 мг фолиевой кислоты были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Внедрению L-5-метил-ТГФ в клеточный метаболизм фолатов предшествует преобразование в L-тетрагидрофолат через реакцию с метионинсинтазой, прежде чем будет достигнуто эффективное полиглутамилирование и удержание в тканях. Коферменты фолатов участвуют в трех основных сопряженных циклах метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидилата и пуринов, прекурсоров синтеза ДНК и РНК, и для синтеза метионина из гомоцистеина, а также для взаимного преобразования серина и глицина.
Выведение из организма
L-5-метил-ТГФ выводится из организма с мочой в виде неизмененных фолатов и катаболических продуктов, а также выводится с калом через двухфазный кинетический процесс. За быстрым снижением концентрации фолатов и их катаболитов в моче и кале, с периодом полувыведения несколько часов, следует длительное снижение, с периодом полувыведения приблизительно 100–360 дней.
Равновесная концентрация
Состояния равновесной концентрации для L-5-метил-ТГФ в плазме после приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата достигаются через приблизительно 8–16 недель, в зависимости от концентраций на исходном уровне. В эритроцитах достижение равновесной концентрации является задержанным, в связи с большой продолжительностью жизни эритроцитов, составляющей около 120 дней.
Доклинические данные о безопасности
Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз дроспиренона и этинилэстрадиола, а также генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека. Тем не менее следует помнить, что половые гормоны могут способствовать росту некоторых гормонозависимых тканей и опухолей.
Доклинические данные, полученные в ходе стандартных исследований на предмет выявления токсичности при многократном приеме доз кальция левомефолата, а также генотоксичности и токсичности для репродуктивной системы, не указывают на наличие особого риска для человека.
Ярина Плюс – это комбинированный оральный контрацептив, который активно обсуждается среди женщин, ищущих надежные средства для планирования семьи. Многие пользователи отмечают его эффективность в предотвращении нежелательной беременности и положительное влияние на менструальный цикл. В инструкции по применению подробно описаны состав и активные компоненты, такие как этинилэстрадиол и дроспиренон, которые помогают регулировать гормональный фон.
Некоторые женщины сообщают о снижении симптомов предменструального синдрома и улучшении состояния кожи, что делает Ярину Плюс популярным выбором среди тех, кто страдает от акне. Однако, как и любой медикамент, препарат имеет свои противопоказания и возможные побочные эффекты, такие как головные боли или изменения настроения. Важно перед началом приема проконсультироваться с врачом, чтобы учесть индивидуальные особенности организма. В целом, отзывы о Ярине Плюс варьируются, но многие отмечают его положительное влияние на качество жизни.
Показания к применению
Контрацепция.
Контрацепция и улучшение фолатного статуса.
Решение о назначении лекарственного средства Ярина® Плюс должно приниматься с учетом текущих индивидуальных факторов риска женщины, в том числе тех, которые связаны с риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Также следует учитывать, насколько риск развития ВТЭ при приеме лекарственного средства Ярина® Плюс сопоставим с риском развития ВТЭ при приеме других комбинированных оральных контрацептивов (КОК) (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности и особые указания»).
Противопоказания
Не следует назначать лекарственное средство Ярина® Плюс женщинам при наличии у них какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний/заболеваний развиваются впервые на фоне приема, лекарственное средство должно быть немедленно отменено.
Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)
венозная тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии);
наследственные или приобретенные предрасположенности к венозному тромбозу, такие как АРС-сопротивления (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина C, дефицит протеина S;
серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;
высокий риск венозной тромбоэмболии в связи с множественными факторами риска.
Риск артериальной тромбоэмболии (АТЭ)
артериальная тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или продромальные симптомы тромбоза (например, стенокардия);
цереброваскулярные нарушения – инсульт в настоящее время или в анамнезе (в том числе транзиторные ишемические атаки);
наследственные или приобретенные предрасположенности к артериальной тромбоэмболии, такие как гипергомоцистеинемии и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;
высокий риск артериальной тромбоэмболии в связи с множественными факторами риска, такими как:
сахарный диабет;
выраженная артериальная гипертензия;
выраженная дислипопротеинемия.
Тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации печеночных проб).
Тяжелая или острая почечная недостаточность.
Прием противовирусных лекарственных средств прямого действия, содержащих омбитасвир, паритапревир или дасабувир и их комбинации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них.
Кровотечение из влагалища неясного генеза.
Беременность или подозрение на нее.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства Ярина® Плюс.
Беременность и лактация
Беременность
Лекарственное средство Ярина® Плюс противопоказано во время беременности. Если беременность выявляется во время приема лекарственного средства Ярина® Плюс, лекарственное средство следует сразу же отменить. Женщинам после отмены лекарственного средства Ярина® Плюс должен быть рекомендован дополнительный прием фолатов.
В то же время обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, принимавшими комбинированные оральные контрацептивы (КОК) до беременности, или тератогенного действия, когда КОК принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Существующие данные о результатах приема лекарственного средства Ярина® Плюс во время беременности ограничены, что не позволяет сделать какие-то выводы о влиянии лекарственного средства на течение беременности, здоровье новорожденного и плода. Какие-либо значимые эпидемиологические данные по лекарственному средству Ярина® Плюс в настоящее время отсутствуют.
При возобновлении приема лекарственного средства Ярина® Плюс следует учитывать повышенный риск ВТЭ в послеродовом периоде.
Период грудного вскармливания
Прием КОК может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выводиться с молоком.
Способ применения и дозировка
Способ применения
Для приема внутрь.
Режим дозирования
Как принимать лекарственное средство Ярина® Плюс
Комбинированные оральные контрацептивы, при применении в соответствии с инструкцией, имеют коэффициент неудач приблизительно 1 % в год. При пропуске таблеток или неправильном применении коэффициент неудач может возрастать.
Таблетки следует принимать в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Таблетки принимают без перерыва в приеме. Следует принимать по одной таблетке в сутки последовательно в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки.
Кровотечение отмены, как правило, начинается на 2–3 день после начала приема светло-оранжевых (неактивных) таблеток и может не завершиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.
Как начинать прием лекарственного средства Ярина® Плюс
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивных средств в предыдущем месяце.
Прием лекарственного средства начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2–5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
При переходе с других комбинированных гормональных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря.
Предпочтительно начать прием лекарственного средства Ярина® Плюс на следующий день после приема последней оранжевой (гормон-содержащей) таблетки из предыдущей упаковки КОК, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного перерыва или после приема последней неактивной таблетки предыдущего КОК.
Прием лекарственного Ярина® Плюс следует начинать в день удаления последнего вагинального кольца или последнего пластыря из упаковки цикла, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплант), или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена (ВМС)
Женщина может перейти с мини-пили на лекарственное средство Ярина® Плюс в любой день (без перерыва), с импланта или ВМС с гестагеном – в день его удаления, с инъекционного контрацептива – в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в первом триместре беременности.
Женщина может начать прием лекарственного средства немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительных мерах контрацепции.
После родов или аборта во втором триместре беременности
Для использования кормящими матерями – смотрите раздел «Беременность и лактация».
Рекомендуется начать прием препарата на 21 – 28 день после родов или аборта во втором триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если половой контакт имел место до начала приема лекарственного средства Ярина® Плюс, необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.
Как обращаться с упаковкой лекарственного средства Ярина® Плюс
В упаковку лекарственного средства Ярина® Плюс вложен блистер, в котором содержится 21 оранжевая (гормон-содержащая) таблетка и 7 светло-оранжевых (неактивных) таблеток (последний ряд). В упаковку также вложен самоклеющийся календарь приема, состоящий из 7 самоклеющихся полосок с отмеченными на них названиями дней недели. Необходимо выбрать полоску, где первым указан тот день недели, в который начинается прием таблеток. Например, если начало приема таблеток приходится на среду, используется полоска, которая начинается со «Ср.» (рис. 1).
Вопрос-ответ
Ярина плюс гормональные или нет?
Ярина Плюс – противозачаточный гормональный препарат. Кроме контрацептивного эффекта таблетки улучшают менструальный цикл и могут способствовать лечению акне.
Какой гормон содержится в таблетках Ярина?
Ярина — комбинированный оральный гормональный контрацептив на основе дроспиренона и этинилэстрадиола. В каждой таблетке содержится одинаковое количество гормонов. Дроспиренон не вызывает андрогенных эффектов. Гормон предупреждает увеличение массы тела из-за застоя жидкости и отеков.
Как принимать Ярина Плюс в первый раз?
Начинать прием препарата Ярина® Плюс следует после обычного перерыва в приеме таблеток, содержащих гормоны, в случае перехода с контрацептивных препаратов с пролонгированным режимом применения.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Ярина плюс обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.
СОВЕТ №2
Тщательно изучите инструкцию по применению, чтобы быть в курсе всех рекомендаций по дозировке и режиму приема. Это поможет вам правильно использовать препарат и достичь желаемого эффекта.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные взаимодействия Ярина плюс с другими лекарственными средствами. Если вы принимаете какие-либо другие препараты, сообщите об этом врачу, чтобы избежать негативных последствий.
СОВЕТ №4
Следите за своим состоянием во время приема Ярина плюс. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или побочные эффекты, немедленно обратитесь к врачу для получения рекомендаций.
