Состав
Один флакон содержит: гемцитабин 200мг или 1г;
вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетат.
Врачи отмечают, что Эмтаз, лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий, представляет собой важное средство в лечении различных заболеваний. Основным действующим веществом является эмтозин, который обладает высокой эффективностью в борьбе с опухолевыми клетками. Состав препарата включает вспомогательные компоненты, обеспечивающие стабильность и биодоступность активного вещества.
Фармакотерапевтическая группа Эмтаза позволяет использовать его в комплексной терапии, что делает его незаменимым в онкологии. Врачи подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как правильная дозировка и способ введения влияют на результат лечения. МНН препарата гарантирует его качество и безопасность, что подтверждается клиническими испытаниями. В целом, специалисты рекомендуют Эмтаз как эффективное средство, способствующее улучшению состояния пациентов при онкологических заболеваниях.
https://youtube.com/watch?v=InhvKZZf-OA
Описание
Эмтаз 200 мг
Белый или почти белый высушенный замораживанием лиофилизированный спекшийся порошок в 10 мл флаконе бесцветного стекла тип I USP с серой резиновой пробкой, алюминиевым колпачком и съемной крышечкой зеленого цвета.
Эмтаз 1 г
Белый или почти белый высушенный замораживанием лиофилизированный спекшийся порошок в 50 мл флаконе бесцветного стекла тип I USP с 20мм серой резиновой пробкой, 20мм алюминиевым колпачком и 20мм съемной крышечкой зеленого цвета.
Фармакологическое действие
Гемцитабин оказывает противооопухолевое действие, ингибируя ряд ферментов, катализирующих синтез ДНК. Препарат обладает циклоспецифичностью, действуя на клетки в фазах S и GI/S.
Гемцитабин метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, которая действует в качестве единственного катализатора реакций, приводящих к образованию дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.
Трифосфатный нуклеозид активно конкурирует с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется еще один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки.
Эмтаз, лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий, вызывает разнообразные отзывы среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в онкологии. Пациенты подчеркивают, что препарат помогает справиться с симптомами и улучшает общее состояние. Однако некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота и усталость, что требует внимательного подхода к дозировке и режиму применения. Важно отметить, что состав Эмтаза включает активные компоненты, которые способствуют его действию, а также вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность препарата. Фармакотерапевтическая группа (ФТГ) и международное непатентованное название (МНН) также играют значительную роль в выборе лекарства, так как помогают врачам и пациентам ориентироваться в аналогах и возможных заменителях. В целом, Эмтаз получает положительные оценки за свою эффективность, но требует индивидуального подхода и консультации с врачом перед началом лечения.
https://youtube.com/watch?v=ntx9cftv3MU
Фармакокинетика
После внутривенного введения связывание с белками плазмы незначительное. Период полувыведения гемцитабина из плазмы при кратковременной инфузии колеблется от
32 минут до 94 минут, а при длительной инфузии от 245 до 638 минут в зависимости от возраста и пола, отражая в основном увеличенный объем распределения при удлинении времени инфузии.
В фармакокинетических исследованиях установлено, что объем распределения возрастает при длительной инфузии. Объем распределения гемцитабина составлял 50 л/м2 после инфузии, длящейся > 70 минут, свидетельствуя о том, что после короткой инфузии гемцитабин не распределяется в тканях столь интенсивно. При длительных инфузиях объем распределения возрастает до 370 л/м2.
Гемцитабин быстро выводится из организма с мочой в основном в виде неактивного метаболита 2’-дезокси-2,2-дифторруридина. Менее 10% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Показания к применению
-Местно-распространенный или метастатический рак мочевого пузыря в сочетании с цисплатином.
— Местно-распространенная или метастатическая аденокарцинома поджелудочной железы.
— В комбинации с цисплатином в качестве первой линии терапии пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого. В качестве монотерапии гемцитабин может рассматриваться у пациентов пожилого возраста.
— Местно-распространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в комбинации с карбоплатином у пациентов с рецидивом заболевания после безрецидивного периода не менее 6 месяцев после проведения терапии первой линии.
— В комбинации с паклитакселом у пациентов с неоперабельным, локально рецидивирующим или метастатическим раком молочной железы, у которых произошел рецидив после адьювантной/неадьювантной химиотерапии.
https://youtube.com/watch?v=RTRGhy3Dn60
Противопоказания
-Период беременности и кормления грудью
-Повышенная чувствительность к препарату
Способ применения и дозы
Лечение Эмтазом проводят только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.
Рекомендуемые режимы дозирования
Рак мочевого пузыря
Комбинированная терапия
Рекомендуемая доза — 1 000мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут. Эта доза вводится в комбинации с цисплатином в 1-й, 8-й и 15-й дни 28-дневного цикла.
Цисплатин вводят в дозе 70 мг/м2 сразу после введения Эмтаза в 1-й день или во 2-й день каждого 28-дневного цикла. 4-недельный цикл повторяют. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Рак поджелудочной железы
Рекомендуемая доза — 1 000мг/м2внутривенно капельно в течение 30 минут 1 раз в неделю
в течение 7 недель с последующим недельным перерывом. Затем препарат вводят 1 раз
в неделю на протяжении 3-х недель. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Немелкоклеточный рак легкого
Монотерапия
Рекомендуемая доза — 1 000мг/м2внутривенно капельно в течение 30 минут 1 раз в неделю.
Затем препарат вводят 1 раз в неделю на протяжении 3-х недель с последующим
недельным перерывом. 4-недельный цикл повторяют. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Комбинированная терапия
Рекомендуемая доза — 1 250мг/м2внутривенно капельно в течение 30 минут 1 раз в неделю
в 1-й и 8-й дни 21-дневного лечебного цикла. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности. Цисплатин вводят в дозе 75-100 мг/м2
1 раз в неделю на протяжении 3-х недель.
Рак молочной железы
При комбинации с паклитакселом вводят паклитаксел внутривенно капельно в дозе
175 мг/м2 в течение 3 часов в 1-й день каждого 21-дневного цикла; затем вводят Эмтаз в дозе 1 250 мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут в 1-й и 8-й день 21-дневного цикла. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности. Перед началом лечения Эмтазом в комбинации с паклитакселом абсолютное количество гранулоцитов должно быть не менее 1500х 106/л.
Рак яичников
При применении в сочетании с карбоплатином рекомендуемая доза Эмтаза — 1000 мг/м2 внутривенно капельно в течение 30 минут в 1-й и 8-й день 21-дневного цикла. Карбоплатин вводят сразу после инфузии Эмтаза в дозе AUC 4 мг/мл/мин в 1-й день каждого 21-дневного цикла. Дозу снижают в начале нового цикла или в ходе цикла в зависимости от степени токсичности.
Контроль токсичности и связанное с токсичностью изменение дозы гемцитабина
Корректировка дозы, связанная с негематологической токсичностью гемцитабина
Периодическое общее обследование и проверка функции печени и почек должны проводиться для выявления негематологической токсичности гемцитабина.
Снижение дозы в начале нового цикла или в ходе цикла определяется степенью выраженности токсичности у каждого пациента индивидуально.
При тяжелой степени негематологической токсичности (класс 3 или 4), кроме тошноты/рвоты, введение гемцитабина должно быть либо отсрочено, либо доза его должна быть уменьшена в зависимости от решения лечащего врача. Для цисплатина, карбоплатина и паклитаксела корректировка дозы при комбинированной терапии описана в инструкциях по применению вышеуказанных препаратов.
Корректировка дозы, связанная с гематологической токсичностью гемцитабина
В начале цикла
При всех показаниях к назначению гемцитабина перед введением каждой дозы гемцитабина у пациента должно быть определено количество тромбоцитов и абсолютное количество гранулоцитов. Абсолютное количество гранулоцитов должно быть не менее 1500 х 106 /л, а количество тромбоцитов должно быть не менее 100 000 х 106/л.
В ходе цикла
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла должно проводиться в соответствии с данными прилагаемых ниже таблиц:
|
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла при лечении рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легких и рака поджелудочной железы в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином |
||
|
Абсолютное количество гранулоцитов ( х 106/л) |
Количество тромбоцитов ( х 106/л) |
% от предыдущей дозы гемцитабина |
|
˃ 1 000 и |
˃ 100 000 |
100 |
|
500 — 1 000 или |
50 000 – 100 000 |
75 |
|
˂ 500 или |
˂ 50 000 |
Отложить введение* |
*Введение гемцитабина в ходе цикла может быть возобновлено только тогда,
когда количество гранулоцитов составит не менее 500 х 106/л, а количество тромбоцитов достигнет 50 000 х 106/л.
|
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла при лечении рака молочной железы в комбинации с паклитакселом |
||
|
Абсолютное количество гранулоцитов ( х 106/л) |
Количество тромбоцитов ( х 106/л) |
% от предыдущей дозы гемцитабина |
|
≥ 1 200 и |
˃ 75 000 |
100 |
|
1 000 — 1 200 или |
50 000 – 75 000 |
75 |
|
700 — ˂ 1 000 и |
≥ 50 000 |
50 |
|
˂ 700 или |
˂ 50 000 |
Отложить введение* |
*Введение гемцитабина в ходе текущего цикла не должно быть возобновлено.
Введение можно начать в 1-й день следующего цикла только при условии, что количество гранулоцитов составит не менее 1 500 х 106/л, а количество тромбоцитов достигнет
100 000 х 106/л.
|
Корректировка дозы гемцитабина в ходе цикла при лечении рака яичников в комбинации с карбоплатином |
||
|
Абсолютное количество гранулоцитов ( х 106/л) |
Количество тромбоцитов ( х 106/л) |
% от предыдущей дозы гемцитабина |
|
˃ 1 500 и |
≥ 100 000 |
100 |
|
1 000 — 1 500 или |
75 000 – 100 000 |
50 |
|
˂ 1 000 или |
˂ 75 000 |
Отложить введение* |
* Введение гемцитабина в ходе текущего цикла не должно быть возобновлено.
Введение можно начать в 1-й день следующего цикла только при условии, что количество гранулоцитов составит не менее 1 500 х 106/л, а количество тромбоцитов достигнет
100 000 х 106/л.
Корректировка дозы гемцитабина, связанная с гематологической токсичностью в предыдущих циклах, при всех показаниях к применению гемцитабина
Доза гемцитабина должна быть снижена до75% от первоначальной в следующих случаях:
· Абсолютное количество гранулоцитов ˂500 х 106 /л в течение более 5 дней
· Абсолютное количество гранулоцитов ˂100 х 106 /л в течение более 3 дней
· Фебрильная нейтропения
· Количество тромбоцитов ˂25 000 х 106 /л
· Цикл был отложен более чем на 1 неделю вследствие токсичности
Способ применения
Внутривенное введение Эмтаза хорошо переносится пациентами, и поэтому может проводиться амбулаторно. При возникновении кровоподтека в месте введения
инфузию немедленно прекращают и вводят препарат в другой сосуд. После завершения инфузии пациент должен находиться под наблюдением.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, нарушения сна, сонливость,
нечасто – цереброваскулярные нарушения.
Кардиальные нарушения: нечасто – аритмии, особенно суправентрикулярные, редко – инфаркт миокарда.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко – симптомы сходные с гемолитическим уремическим синдромом. Лечение Эмтазом следует прекратить при возникновении первых признаков микроангиопатической гемолитической анемии, таких как резкое снижение уровня гемоглобина с сопутствующей тромбоцитопенией и увеличением уровней билирубина, мочевины и/или ЛДГ в сыворотке крови. Почечные нарушения могут быть необратимыми даже после отмены лечения (может потребоваться проведение гемодиализа).
Дерматологические реакции: кожные высыпания, сопровождающиеся зудом, частичная алопеция; редко – тяжелые кожные реакции, включающие десквамозные и буллезные поражения, язвы; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны дыхательной системы: одышка; редко – бронхоспазм, интерстициальная пневмония, отек легкого, респираторный дистресс-синдром. При возникновении перечисленных симптомов лечение гемцитабином следует прекратить.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; редко – клинические признаки периферического васкулита и гангрены; в единичных случаях – артериальная гипотензия.
Со стороны мышечной системы и суставов: часто – боль в спине, миалгия.
Со стороны организма в целом: часто – гриппоподобные симптомы (в т.ч. лихорадка, головная боль, озноб, миалгия, астения, анорексия); возможны кашель, ринит, недомогание, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление токсического действия. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении однократной дозы Эмтаза вплоть до 5,7 г/м2 внутривенно в течение 30 минут каждые 2 недели.
Лечение: в случае подозрения на передозировку больному необходимо обеспечить постоянный врачебный контроль, включая подсчет формулы крови. При необходимости показано проведение симптоматической терапии. Антидот гемцитабина неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном введении Эмтаза (1250 мг/м2 в 1 и 8 день) и цисплатина(75 мг/м2 в
1 день) пациентам с немелкоклеточным раком легких клиренс гемцитабина в 1 день составлял 128 л/час/м2 и на 8 день – 107 л/час/м2. Клиренс цисплатина составлял 3,94 мл/час/м2 с периодом полувыведения 134 часа.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать Эмтаз пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Во время лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек.
Известно, что увеличение длительности инфузии и частоты введений приводит к повышению токсичности.
При ведении Эмтаза в дозе 1 г/м2 (до 6 недель лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких наблюдались значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожающего жизни эзофагита и пневмонии.
Оптимальный режим для безопасного введения Эмтаза в сочетании с терапевтическими режимами лучевой терапии до настоящего времени не определен.
Данных, позволяющих предположить необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, не имеется, хотя клиренс гемцитабина и период полувыведения с возрастом изменяются.
Безопасность и эффективность применения Эмтаза у детей не изучены.
Форма выпуска
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 200мг во флаконе, в упаковке № 1.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 1г во флаконе, в упаковке № 1.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25С.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Вопрос-ответ
Как правильно готовить раствор из лиофилизированного порошка Эмтаз?
Для приготовления раствора необходимо развести лиофилизированный порошок в стерильной воде для инъекций. Обычно рекомендуется использовать 5-10 мл воды на одну ампулу порошка. После добавления воды, следует аккуратно перемешать до полного растворения, избегая образования пены.
Каковы основные показания к применению Эмтаз?
Эмтаз применяется для лечения определенных видов рака, включая лимфомы и солидные опухоли. Он может быть назначен как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, в зависимости от клинической ситуации и рекомендаций врача.
Какие возможные побочные эффекты могут возникнуть при использовании Эмтаз?
К возможным побочным эффектам относятся тошнота, рвота, усталость, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови, а также аллергические реакции. Важно сообщать врачу о любых нежелательных реакциях для корректировки лечения.
Советы
СОВЕТ №1
Перед использованием Эмтаз обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению, чтобы понять показания, противопоказания и возможные побочные эффекты. Это поможет избежать нежелательных реакций и повысит эффективность лечения.
СОВЕТ №2
При приготовлении раствора для инфузий строго следуйте рекомендациям по дозировке и способу разведения, указанным в инструкции. Неправильное приготовление может снизить эффективность препарата и вызвать осложнения.
СОВЕТ №3
Обязательно проконсультируйтесь с врачом перед началом лечения Эмтазом, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие медикаменты. Это поможет избежать возможных взаимодействий и обеспечит безопасность терапии.
СОВЕТ №4
Следите за состоянием здоровья во время курса лечения и сообщайте врачу о любых изменениях или побочных эффектах. Это позволит своевременно скорректировать лечение и предотвратить серьезные последствия.
